Эксфорж и Ко-Эксфорж: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Эксфорж и Ко-Эксфорж: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Эксфорж

Состав

Таблетки Эксфорж содержат активные вещества, такие как амлодипин и валсартан, со следующими дополнительными ингредиентами: тальк, МКЦ, стеарат магния, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, диоксид титана, кросповидон, желтый оксид железа, макрогол 4000.

В свою очередь Co-Exforge имеет следующий состав:

    Активные вещества – амлодипин, валсартан, гидрохлоротиазид; добавки: МКЦ, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, кросповидон, макрогол, стеарат магния, диоксид титана, тальк.

Форма выпуска

Лекарства выпускаются в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Комбинированный гипотензивный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активные ингредиенты Exforge имеют дополнительный механизм действия по контролю артериального давления. Амлодипин относится к группе «свободных» блокаторов кальциевых каналов. Второй активный ингредиент, валсартан, относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих двух компонентов оказывает дополнительный антигипертензивный эффект, снижающий кровяное давление.

Амлодипин действует как релаксант на гладкие мышцы кровеносных сосудов. Он расширяет стенки кровеносных сосудов, что снижает RPS и снижает кровяное давление. При длительном применении не сопровождается значительными изменениями ЧСС и содержания катехоламинов, а также отрицательным инотропным эффектом.

У людей с нормальной функцией левого желудочка препарат может вызвать некоторое повышение сердечного индекса без значительного влияния на уровень давления в левом желудочке (максимальное), объем левого желудочка и конечное артериальное давление.

Действие амлодипина эффективно у пациентов с хронической стабильной и вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденной болезнью коронарных артерий.

Валсартан действует путем избирательного действия на рецепторы AT1, что может привести к стимуляции рецепторов AT2.

При артериальной гипертензии артериальное давление падает без изменения ЧСС на фоне приема валсартана. Антигипертензивный эффект в этом случае сохраняется в течение ночи. При II-IV (хронической) сердечной недостаточности количество госпитализаций сокращается. Снижение сердечно-сосудистой смертности наблюдается при левожелудочковой недостаточности или дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда.

Антигипертензивный эффект после приема препарата становится заметным не позднее, чем через 2 часа. Чтобы артериальное давление достигло максимума, требуется около 5 часов.

Гипотензивный эффект наблюдается в течение дня. Максимальное снижение АД при повторном применении достигается в течение 2-4 недель, на этом уровне оно сохраняется при длительной терапии. При отмене валсартана не наблюдается колебаний артериального давления или других побочных эффектов.

В дозе 10/160 мг препарат нормализует артериальное давление у большинства пациентов с недостаточным контролем артериального давления на фоне лечения амлодипином 10 мг.

В дозах 10/160 и 5/160 мг после приема артериальное давление нормализуется у большинства пациентов с недостаточным контролем артериального давления на валсартане 160 мг в день.

ExForge работает независимо от возраста, расы и пола.

Фармакокинетика этого препарата линейна. После перорального приема ExForge пиковые концентрации амлодипина и валсартана в плазме достигаются примерно через 7 и 3 часа соответственно.

Амлодипин активно расщепляется в печени на активные метаболиты. Выводится в два этапа с периодом полувыведения 30-50 часов. Равновесные уровни в плазме наблюдаются примерно через неделю. 10% вещества выводится из организма в неизмененном виде, а около 60% выводится в виде метаболитов через почки.

Около 20% приятной дозы валсартана измеряется в виде метаболитов. Действующее вещество в основном в неизмененном виде выводится почками и кишечником. Период полувыведения составляет примерно 6 часов.

В свою очередь, фармакодинамика Ко-Эксфоржа характеризуется комбинированным действием трех антигипертензивных компонентов, которые имеют дополнительный механизм действия по контролю артериального давления. При этом наблюдается более существенное снижение CAD и dAP по сравнению с использованием всего двух действующих веществ в комбинации препаратов. Целевые значения артериального давления достигаются быстрее.

Максимальный антигипертензивный эффект при приеме Ко-Эксфоржа можно наблюдать через 2 недели после начала курса. Терапевтический эффект не зависит от возраста, расы и пола.

После приема Ко-Эксфоржа пиковые уровни амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида достигаются через 7, 3 и 2 часа соответственно.

Биодоступность перорально вводимого гидрохлоротиазида составляет примерно 70%. Период полувыведения составляет 6-15 часов. Это вещество выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Оба препарата используются при повышенном артериальном давлении. Эксфорж принимают пациенты, которым назначена комбинированная терапия. С другой стороны, Ко-Эксфорж назначают при гипертонии II и III стадии.

Противопоказания

Эксфорж противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов препарата и при беременности. С осторожностью следует применять препарат пациентам с заболеваниями печени, митральным или аортальным стенозом, гиперкалиемией, обструктивной обструктивной кардиомиопатией, тяжелой почечной недостаточностью, дефицитом натрия и / или истощением объема.

Ко-Эксфорж противопоказан:

    тяжелое нарушение функции печени; Повышенная чувствительность к компонентам препарата; Гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия и гиперурикемия, резистентные к соответствующей терапии; беременность; лактация; Значительное нарушение функции почек; детский возраст.

С осторожностью препарат принимают в случае:

    сужение почечных артерий, а также единственной почечной артерии, митральный или аортальный стеноз; уменьшенное количество эритроцитов; системная красная волчанка; легкое и умеренное нарушение функции печени; нарушенный водно-электролитный баланс; обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия; Сахарный диабет.
Читайте также:  Повышенное и пониженное артериальное давление: причины, профилактика, лечение; MedElement

Побочные действия

Сообщалось о следующих побочных эффектах при использовании Axforzhe:

    Органы дыхания: ринофарингит, грипп, кашель, боли в гортани и горле; Со стороны ЦНС: парестезия, головная боль, сонливость, головокружение; Сердечно-сосудистые реакции: тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение; Кожные реакции: сыпь, эритема; Пищеварительная система: диарея / запор, боль в желудке, сухость во рту, тошнота; опорно-двигательный аппарат: отек суставов, боли в суставах, боли в спине; другие: пастообразный, периферический отек, астения, покраснение лица, лихорадка, отек лица, повышенная утомляемость.

В редких случаях наблюдались: гиперчувствительность, нарушения зрения, значительное падение артериального давления, шум в ушах, возбужденное состояние, обмороки, гипергидроз, кожный зуд, тяжесть, эритема, мышечные спазмы, полакирурия, эректильная дисфункция, полиурия.

Кроме того, с ExForge могут возникать побочные эффекты каждого компонента, даже если они ранее не наблюдались в клинических испытаниях.

Ко-Эксфорж имеет следующие побочные эффекты:

    нарушения обмена веществ: гипокалиемия, анорексия, гиперлипидемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; нервная система: парестезия, обмороки, сонливость, головокружение, дисгевзия, головная боль, нарушение координации, невропатия; Органы слуха: головокружение; Со стороны дыхательной системы: кашель, раздражение горла, одышка; кожа: зуд, повышенное потоотделение; почки и мочевыводящие пути: поллакиурия, повышение креатинина плазмы, почечная недостаточность; общие расстройства: абазия, периферические отеки, повышенная утомляемость, астения, боль в груди, нарушение походки, общая слабость; Психиатрические расстройства: сонливость, нарушения сна; Визуальный: нарушение зрения; Сердечно-сосудистая система: флебит, тяжелая гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбофлебит; пищеварительная система: расстройство желудка, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, рвота, тошнота; со стороны костно-мышечной системы: боли в конечностях и спине, отек суставов, мышечные спазмы, мышечная слабость, мышечные боли; репродуктивная система: эректильная дисфункция; Прочие: увеличение веса, гиперурикемия.

Инструкция по применению Эксфоржа

Инструкции по применению Эксфоржа включают его предварительный пероральный прием. Препарат принимают 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи. Дозы Exforge 10/160, 10/320, 5/80, 5/160, 5/320 мг. Максимальная суточная доза составляет 10/320 мг.

Тем, кому прописан Ко-Эксфорж, инструкция по применению рекомендует применять его один раз в день в таблетках в зависимости от рекомендаций врача, содержащих:

    5 мг амлодипина в сочетании с 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида; 10 мг амлодипина в сочетании с 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида; 10 мг амлодипина в сочетании с 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида (2 таблетки).

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи. Их следует смыть водой.

Передозировка

Высокие дозы валсартана могут вызвать заметное падение артериального давления и головокружение, а амлодипин может вызвать рефлекторную тахикардию, гипотензию и чрезмерное периферическое расширение сосудов.

Передозировка гидрохлоротиазидом связана с симптомами, связанными с потерей электролитов и обезвоживанием. Наиболее вероятными симптомами являются тошнота, мышечные спазмы, нарушение сердечного ритма и сонливость.

Лечение может включать индукцию рвоты или промывание желудка. Может оказаться полезным прием активированного угля.

Гипотония требует от пациента лежать с приподнятыми ногами и принимать меры для поддержания нормальной работы сердца. Вам могут назначить сосудосуживающее средство для нормализации артериального давления.

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий не наблюдается при сочетании амлодипина с тиазидными диуретиками, сублингвальным нитроглицерином, ингибиторами АПФ, варфарином, силденафилом, циметидином, антибиотиками, бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного действия, дигоксином, аторвастемином, НПВП, гипогликемическими препаратами.

Комбинация амлодипина с дилтиаземом у пожилых пациентов вызывает замедленное распад амлодипина, в результате чего его содержание в плазме составляет примерно половину. Системное воздействие амлодипина увеличивается при приеме более сильных ингибиторов CYP3A4.

С другой стороны, сочетание амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4 приводит к снижению его концентрации. Поэтому следует контролировать его содержание в плазме.

Следует постоянно контролировать уровень калия, когда ExForge используется одновременно с калийсберегающими диуретиками, диетическими добавками, заменителями калия и соли калия, а также с другими агентами, повышающими уровень калия в крови.

При приеме Ко-Эксфоржа также следует учитывать взаимодействие гидрохлоротиазида с другими лекарственными средствами. Поэтому следует контролировать применение препарата в сочетании с препаратами лития, пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином. Возможно, вам потребуется скорректировать дозу.

Кроме того, гидрохлоротиазид усиливает действие периферических миорелаксантов, может усиливать гипергликемический эффект диазоксида, повышенную чувствительность к аллопуринолу, повышать риск побочных эффектов амантадина, уменьшать почечную экскрецию цитотоксических препаратов и усиливать их миелосупрессивное действие. Комбинация с НПВП, в свою очередь, снижает диуретический и гипотензивный эффекты гидрохлоротиазида. Наряду с препаратами, снижающими уровень калия, увеличивается риск гипокалиемии. Сердечные гликозиды также увеличивают риск его возникновения, а также гипомагниемии и аритмий.

Биодоступность гидрохлоротиазида увеличивается в сочетании с препаратами, блокирующими м-холиновые рецепторы. Сообщалось о случаях гемолитической анемии в сочетании с метилдопой, с циклоспорином – риск гиперурикемии и развития симптомов подагры, с кабамазепином – гипонатриемией, а с витамином D и солями кальция – возможно повышение уровня кальция в сыворотке крови. Колестирамин снижает всасывание гидрохлоротиазида.

Читайте также:  Отек после инсульта: симптомы, последствия и варианты лечения Новости неврологии

Условия продажи

Эксфорж и Ко-Эксфорж можно получить только по рецепту.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура не выше 25 ° С.

Срок годности

Срок годности Эксфорже – 2 года, Ко-Эксфорже – 1,5 года.

Аналоги Эксфоржа

В аптеках можно найти следующие аналоги препарата Эксфорж и Ко-Эксфорж:

    Deaforce 160; Diforce 80; Deaforce XL; Сардип.

Отзывы об Эксфорже

Об Exforge есть как положительные, так и отрицательные отзывы. Многие пациенты отмечают его эффективность. Однако некоторые люди говорят, что у них возникли побочные эффекты, и им пришлось отказаться от препарата.

На самом деле ни один специалист заранее не может исключить нежелательные эффекты. Это лекарство намного эффективнее, чем использование только амлодипина или валсартана, но его прием следует тщательно контролировать. Многим, к тому же, выгоднее покупать аналоги Exforge.

Отзывы о Co-Exforge в целом положительные. Пациенты отмечают несомненную эффективность этого средства и рекомендуют его окружающим.

Цена Эксфоржа, где купить

Цена на препарат Эксфорж считается достаточно высокой. Купить в Москве и других городах России это лекарство можно в среднем за 1400-1800 рублей.

Цена Co-Exforge в среднем составляет около 2000 рублей.

Эксфорж

В продаже 20 шт. В наличии 1 шт.

В предпродаже 20 шт. В наличии 5 шт.

На заказ 20 шт. В наличии 2 штуки.

На заказ 20 шт. 1 шт в наличии

На заказ 20 шт. На складе 0 шт.

На заказ 20 шт. На складе 0 шт.

На заказ 20 шт. В наличии 3 штуки.

На заказ 20 шт. 1 шт в наличии

На заказ 20 шт. В наличии 2 шт.

На заказ 20 шт. 0 штук в наличии.

20 EA на заказ. В наличии 1 шт.

Эксфорж инструкция по применению

Применение Эксфорж при беременности и кормлении

Категория активности FDA для плода – D.

Фармакологическое действие. Комбинированное гипотензивное средство. Амлодипин – это BMCC 3-го поколения, он ингибирует трансмембранный приток Ca2 + к кардиомиоцитам и гладкомышечным клеткам сосудов, расслабляя их. Снижает АФК, что способствует снижению артериального давления (лежа и стоя). ЧСС и концентрация катехоламинов существенно не изменяются при длительном применении препарата. Повышает скорость клубочковой фильтрации и эффективный кровоток в почечной плазме без изменения фильтрационной способности почек и протеинурии. У пациентов с нормальной функцией ЛЖ изменения гемодинамических параметров сердца наблюдаются в покое и при нагрузке: сердечный индекс незначительно увеличивается без изменения максимальной скорости подъема давления и АДК в ЛЖ. Снижение артериального давления не сопровождается отрицательным инотропным эффектом даже в сочетании с бета-адреноблокаторами. Функция узла СА, АВ проводимость не изменилась. Валсартан является специфическим блокатором рецепторов AT1 ангиотензина II. Повышенный уровень ангиотензина II может стимулировать разблокированные рецепторы AT2, которые противодействуют эффектам стимуляции рецепторов AT1. Валсартан имеет сродство к рецепторам AT1 в 20 000 раз больше, чем к рецепторам AT2. Он не подавляет АПФ и не способствует накоплению брадикинина или вещества P, поэтому развитие сухого кашля маловероятно. Он не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые важны для регулирования сердечно-сосудистой функции. Снижение артериального давления не сопровождается изменением ЧСС. Комбинация двух препаратов усиливает антигипертензивный эффект по сравнению с эффектом каждого из них по отдельности.

Фармакокинетика. Фармакокинетика амлодипина и валсартана линейна. Амлодипин: биодоступность 64-80% (не меняется при приеме пищи). TCmax – 6-12 ч. Объем распределения – 21 л / кг. TCss – 7-8 дней. Связывание с белками – 97,5%. 90% его метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. При печеночной недостаточности клиренс снижается, что приводит к увеличению AUC на 40-60%. У пожилых пациентов клиренс несколько снижен, AUC и T1 / 2 увеличены соответственно. Выведение двухфазное с конечным T1 / 2 30-50 часов. Выводится почками (10% – в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов). Валсартан: биодоступность 23%. TCmax составляет 2-3 часа. Биодоступность снижается на 40% на AUC и на 50% на Cmax при приеме препарата во время еды. В течение 8 часов эти цифры одинаковы как после еды, так и натощак. Снижение AUC не влияло на терапевтический эффект. Биодоступность и AUC увеличиваются в 2 раза при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Объем распределения (после внутривенного введения) составляет 17 л. Связывание с белками 94-97%, в основном с альбумином. Обмен веществ не выражен. Метаболиты определяются как 20% от введенной дозы, фармакологически активный гидроксильный метаболит – менее 10% от AUC. Плазменный клиренс составляет 2 л / ч, почечный клиренс составляет 0,62 л / ч (примерно 30% от общего клиренса) после внутривенного введения. Фармакокинетика нисходящая, многоэкспоненциальная (с T1 / 2 ниже 1 часа и около 9 часов). Конечный T1 / 2 составляет 6 ч. Выводится в неизмененном виде через кишечник (83%), через почки (13%). Амлодипин + валсартан: абсорбция эквивалентна биодоступности каждого препарата в отдельности. C амлодипина и валсартана составляет 6-8 ч и 3 ч соответственно.

Читайте также:  Подкожное лечение клещей у человека: мази и таблетки

Показания. Гипертония.

Противопоказания. Гиперчувствительность, односторонний или двусторонний стеноз почечной артерии, стеноз единственной почки, недавняя трансплантация почки, дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

Осторожно. Печеночная недостаточность (особенно при обструкции желчных путей), ХБП (IQ менее 10 мл / мин), стеноз митрального или аортального клапана, ГОКМП, гиперкалиемия, гипонатриемия и / или снижение БПК.

Дозировка. Перорально, запивая небольшим количеством воды и независимо от еды, по 1 таблетке один раз в день (амлодипин / валсартан 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг).

Нет необходимости изменять дозу у пациентов с ХБП (КК более 30 мл / мин), печеночной недостаточностью (включая холестаз) и у пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты. Частота: очень часто (более 10%), часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,001-0,1%), в редких случаях (менее 0,001%).

Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности.

Нервная система: часто – головная боль, иногда – головокружение (в том числе на фоне постуральной гипотензии), сонливость, парестезия, редко – беспокойство.

Органы чувств: редко – нарушение зрения, шум в ушах, иногда – головокружение вестибулярного происхождения.

Со стороны сердечной системы: иногда – тахикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, редко – обмороки, значительное снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель, боль в горле и гортани.

Со стороны пищеварительной системы: иногда – диарея, тошнота, боли в животе, запор, сухость во рту.

Кожа: иногда – кожная сыпь, эритема; редко – гипергидроз, сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – припухлость суставов, боли в спине, боли в суставах, редко – мышечные спазмы, чувство тяжести во всем теле. Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция.

Прочие: часто – ринофарингит, грипп, липкость или припухлость лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, «прилив» крови к лицу, слабость, повышение температуры тела.

Лабораторные показатели: гиперазотемия (выше 3,1 ммоль / л).

Побочные эффекты при монотерапии амлодипином: чаще всего – тошнота; реже – алопеция, изменение частоты испражнений, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой оболочки десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, поллакиурия, лейкопения, общее недомогание, эмоциональная лабильность, периферическая сухость во рту, миалгия панкреатит, гепатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, многоформная эритема; увеличение частоты отека легких без значительного влияния на частоту обострения ХСН (III и IV степени). согласно NYHA).

Побочные эффекты при монотерапии валсартаном: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница, гиперкреатининемия, гиперазотемия, гиперкалиемия.

Передозировка. Симптомы: валсартан – сильное падение артериального давления, головокружение; амлодипин – чрезмерное периферическое расширение сосудов, рефлекторная тахикардия, значительное и продолжительное снижение артериального давления вплоть до развития фатального шока.

Лечение: индукция рвоты (если препарат принимался недавно), промывание желудка, введение активированного угля в течение 2 часов после приема амлодипина. В случае значительного падения артериального давления поместите пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами; контроль сердечно-сосудистой, дыхательной и мочевыделительной функций, ОЦК; возможно применение сосудосуживающих средств (осторожно), внутривенное введение глюконата кальция.

Взаимодействие. Лекарственные средства, влияющие на концентрацию К + (в том числе БАД, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, заменители соли калия, гепарин) – риск гиперкалиемии; необходимо контролировать концентрацию К + в крови.

Особые показания. Комбинированная терапия амлодипином + валсартаном контролирует артериальное давление с меньшим развитием отеков, чем при монотерапии амлодипином.

Перед началом лечения, если необходимо отменить бета-адреноблокаторы, их дозу следует постепенно снижать (для предотвращения абстинентного синдрома).

В случае снижения ОЦК и / или гипонатриемии (во время применения диуретиков) при приеме блокаторов рецепторов ангиотензина может возникнуть симптоматическая гипотензия, поэтому следует скорректировать гипонатриемию и / или снизить ОЦК или начать терапию под наблюдением врача до начала лечения. начало лечения.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. У беременных женщин сообщалось о самопроизвольных абортах, низкой массе тела и нарушении функции почек при непреднамеренном введении валсартана новорожденным, поэтому лечение следует немедленно прекратить, если беременность наступит в период лечения.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций во время лечения.

Оцените статью
Добавить комментарий