Эуфиллин (24 мг / мл в 10 мл): инструкция по применению, показания

Эуфиллин (24 мг / мл в 10 мл): инструкция по применению, показания

Эуфиллин (24 мг/мл по 10 мл)

Инструкция

    русский Казакша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

24 мг / мл раствор для внутривенного введения, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

действующее вещество – аминофиллин (эуфилин) 24,0 мг

вспомогательное вещество – вода для инъекций

Описание

прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивной болезни дыхательных путей для системного применения.

Код ATX R03DA05

Фармакологические свойства

Биодоступность – 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме после внутривенного введения 0,3 г составляет 15 минут, максимальная концентрация в плазме – 7 мкг / мл. Объем распределения находится в пределах 0,3-0,7 л / кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л / кг. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Он проникает в грудное молоко (10% от введенной дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Аминофиллин проявляет бронхолитические свойства при концентрациях 10-20 мкг / мл. Концентрации выше 20 мкг / мл токсичны. Стимулирующее действие на дыхательный центр происходит при более низкой концентрации препарата в крови – 5-10 мкг / мл. Он метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее метаболизируется в печени с участием нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуется 1,3-диметилмочевина (45-55%), фармакологическая активность которой в 1-5 раз хуже, чем у теофиллина. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных детей и детей в возрасте до 6 месяцев, у которых из-за очень длительного T ½ происходит значительное накопление кофеина в организме (до 30% накопления за аминофиллин).

У детей старше 3 лет и у взрослых кофеин не накапливается. Период полувыведения у младенцев и детей до 6 месяцев. – более 24 часов; у детей старше 6 месяцев -3,7 часа; у взрослых -8,7 часа; у «курильщиков» (20-40 сигарет в день) – 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики в течение 3-4 месяцев); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочной» сердечной недостаточностью и легочно-сердечной недостаточностью – более 24 часов. Выводится почками. Примерно 50% теофиллина у новорожденных выводится в неизмененном виде с мочой по сравнению с 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Бронходилататор, производное пурина; подавляет фосфодиэстеразу, увеличивает накопление CAMF в тканях, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2 + через каналы клеточной мембраны, снижает сократительную активность гладких мышц.

Он расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает деятельность дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что, в свою очередь, снижает тяжесть и частоту апноэ. эпизоды. Нормализуя дыхательные функции, он поддерживает оксигенацию крови и снижает концентрацию углекислого газа.

Увеличивает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Он стимулирует сердечную деятельность, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, увеличивает коронарный кровоток и потребность сердечной мышцы в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (в основном головного мозга, кожи и почек). Обладает периферическим сосудорасширяющим действием, снижает сопротивление легочных сосудов и снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, обладает умеренным мочегонным действием.

Расширение внепеченочных желчных протоков.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Он подавляет агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), снижает тромбоз и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием и повышает кислотность желудочного сока.

При применении в высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Показания к применению

– астматическое состояние (дополнительная терапия)

– Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

– левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания Чейн-Стокса

– Отечный синдром почечного происхождения (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Взрослые:

Внутривенно медленно (более 4-6 минут) вводят 5-10 мл раствора 24 мг / мл (0,12-0,24 г), предварительно разведенного в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При учащенном сердцебиении, головокружении, тошноте скорость инфузии замедляют или вводят препарат в виде капельной инфузии, где разводят 10-20 мл раствора 24 мг / мл (0,24-0,48 г). в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; его заливают со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально эуфилин вводят до 3 раз в сутки, но не более 14 дней.

Высшие дозы эуфилина для взрослых: разовая доза – 0,25 г, суточная – 0,5 г.

В острых случаях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг / кг, разведенной в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl, и вводят медленно в течение не менее 5 минут.

Читайте также:  Хроническая почечная недостаточность; Клинические протоколы МЗ РК - 2013; MedElement

При астматических состояниях показано внутривенное капельное введение в дозе 720-750 мг.

Из-за побочных эффектов препарат противопоказан детям до 14 лет.

Наивысшая доза для детей в возрасте от 14 до 18 лет составляет 3 мкг / кг при однократном приеме, от 0,25 до 0,5 г при суточной дозе.

Побочные действия

– Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, беспокойство, раздражительность, тремор, лихорадка, покраснение.

– сердцебиение, тахикардия, аритмия, падение артериального давления и даже коллапс (при быстром внутривенном введении), боли в сердце, учащение приступов стенокардии

Гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном применении)

– кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

– утолщение, заложенность, боль (в месте укола)

– боль в груди, тахипноэ

– повышенный диурез, альбуминурия, гематурия

Частота побочных эффектов уменьшается по мере уменьшения дозы.

Противопоказания

– дети до 14 лет

– Гиперчувствительность (включая другие производные ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин)

– тяжелая артериальная гипер – или гипотензия

– кровоизлияние в сетчатку

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможно накопление), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, аденома простаты.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, стимуляторы бета-адренорецепторов, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В сочетании с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфилина, что может потребовать увеличения применяемых доз. Клиренс препарата снижается при применении в сочетании с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Оральные контрацептивы, содержащие эстрогены, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты, ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы свободных кальциевых каналов, мексилетин усиливают эффект (связываются с ферментной системой цитохрома Р450 и подавляют метаболизм аминофиллина). При применении в сочетании с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфилина следует уменьшить. Препарат подавляет терапевтическое действие карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Введение бета-адреноблокаторов – нарушает бронхорасширяющий эффект эуфилина и может вызвать бронхоспазм. Эуфилин усиливает действие диуретиков за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. Осторожно следует осуществлять, когда Eufillin предписан одновременно с антикоагулянтами, другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется использовать Eufyline с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат не следует использовать с декстрозовыми растворами, он несовместим с растворами глюкозы, фруктозой и левулозой. PH смешанных растворов следует учитывать: фармацевтически противоречивые с кислотыми растворами.

Увеличивает вероятность неблагоприятных реакций гликокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемии), общих анестезии агентов (повышенный риск аритмий желудочков).

Одновременное введение с эконопленным, низким этанольным дозами, дисульфирами, фторохинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексата, мексефином, пропафенатом, тиабендазолом, тиклопидин, верапамилом и во время вакцинации против гриппа могут повысить тяжесть аминофилина, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат проводят осторожно, под постоянным медицинским контролем, у пациентов

– со значительными проблемами печени и почек (печень и / или почечная недостаточность)

– с язвенным заболеванием и двенадцатиперстной язвой (в интервью), с кровотечением из желудочно-кишечного тракта в последнее время

– в тяжелой коронарной ошибке (острая фаза для сердечных атак, безболезненная строчная)

– в огромном атеросклерозе кровеносных сосудов

– наблюдение кардиомиопатию (гипертрофическая обструктивная кардиомиопахмия)

– в частых желудочковых экстрастристах

– в случае повышения готовности к судорогам

– в неконтролируемом гипотиреозе (возможность накопления) или тереотоксикозы

– в случаях длительной гипертермии

– в случае гастро-пищевода рефлюкс

Пациенты с гипертрофией простаты.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшить дозу препарата из-за задержки устранения от тела. В курильщиках рекомендуется увеличить дозу из-за ускоренного экскреции лекарства от тела.

Беременность и лактация

Администрация Eufilllin во время беременности может привести к потенциально опасным концентрациям Teophyline и кофеина в корпусе плода и новорожденным. Новорожденные, чьи матери получили Eufilin во время беременности (особенно в третьем триместре), требуют медицинского мониторинга для контроля возможных симптомов металлического отравления метилксантин. Администрация препарата во время беременности требует тщательной оценки преимуществ для матери и потенциального риска для плода, только в случае внезапных расстройств жизненной деятельности.

Кормление грудью следует прекратить при введении препарата.

Специфика влияния препарата на способность водить или использовать потенциально опасные механизмы

Учитывая возможность неблагоприятных реакций, в течение периода лечения, оно должно быть воздержаться от вождения и выполнение потенциально опасных действий, требующих высокой концентрации и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка:

Симптомы: отсутствие аппетита, диарея, тошнота, рвота, подавляющая, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, тахикардия, желудочковые расстройства сердечного ритма, тремор, обобщенные судороги, гипервентиляция, быстрая капля кровяного давления.

Лечение: прекращение препарата, стимуляция его устранения от организма (принудительный диурез, гемосорбция, плазменная сорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и действующих симптоматических препаратов. Диазепам (инъекция) используется для облегчения судорожных судорог. Бамбитураты не должны использоваться. В тяжелом отравлении рекомендуется (Eufilin более 50 г / л) гемодиалисис.

Форма выпуска и упаковка

Решение для внутривенного введения 24 мг / мл.

Читайте также:  Диета при сахарном диабете 2 типа | Меню и диетические рецепты при диабете 2 типа | Компетенции в области здравоохранения в iLive

10 мл в ампулах нейтрального стекла.

10 ампул помещаются в картонную коробку. Каждая коробка содержит инструкции для использования на государственном и русском языке и ноже для открытия ампул или скребка ампула.

При упаковке ампул с разрывным кольцом или точкой разрыва не вставляйте нож для открывания ампул или скребок для ампул.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре от 15 ° C до 25 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Адрес: улица Декабристов, 275, Новосибирск, Россия, 630028

тел. (383) 363-32-44,

факс (383) 363-32-55.

Держатель регистрации

Новосибирск, Россия, ул. Декабристов, 275, 630028

тел. (383) 363-32-44;

факс (383) 363-32-55

Адрес организации, ответственной за пост-авторизационную безопасность лекарственных средств на территории Республики Казахстан и принимающую жалобы потребителей относительно качества продукции (товаров):

ТОО «Валента Азия», г. Алматы, пр. Абая, д. ул. Радостовец 151/115, БЦ «Алатау», офис 1102

Эуфиллин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения 24 мг / мл

Состав

раствор для внутривенного введения 24 мг / мл

Действующее вещество:

Гидрат аминофиллина в пересчете на аминофиллин (эуфилин) – 24,0 мг, в том числе теофиллин – 19,2 мг, этилендиамин – 4,8 мг.

Наполнитель: вода для инъекций – до 1 мл

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат подавляет фосфодиэстеразу, увеличивает накопление CAMF в тканях, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, подавляет транспорт ионов кальция по каналам клеточной мембраны, снижает сократимость гладких мышц. Он расслабляет мускулатуру бронхов и подавляет бронхоспазм. Обладает умеренным инотропным и мочегонным действием. Эуфилин снижает сопротивление сосудов, снижает напряжение кровеносных сосудов (в основном головного мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, снижает давление в легочных артериях, улучшает сократимость диафрагмы, увеличивает клиренс слизистой оболочки, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и leukotrienes) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, увеличивает выброс адреналина из надпочечников, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

Биодоступность жидких лекарственных форм составляет 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутривенного введения 0,3 г составляет 15 минут, максимальная концентрация в плазме крови – 7 мкг / мл. 60% эуфилина (у здоровых взрослых) и 36% (у новорожденных) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфилин проникает в грудное молоко (10% от введенной дозы), проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери), не накапливается в жировой ткани. 90% препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся почками, 7-13% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения семинара составляет от 5 до 10 часов у некурящих взрослых и от 2,5 до 5 часов у детей старше 10 месяцев. Курение и алкоголь существенно влияют на метаболизм и выведение препарата, особенно у курильщиков этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата продлевается у пациентов с дыхательной недостаточностью, печеночной и сердечной недостаточностью, вирусными инфекциями и гипертермией.

Показания

Бронхобструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, гипертонической болезни в «малом» круге кровообращения.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для снижения внутричерепного давления).

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и дыхательной недостаточностью Чана-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Тяжелая гипотензия или артериальная гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с аритмиями, эпилепсия, повышенная готовность к приступам, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и / или почечная недостаточность, кровоизлияние в анамнезе, кровоизлияние в кровь. , гиперчувствительность к лекарствам (включая другие производные ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин).

С осторожностью

беременность, неонатальный период, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможное накопление), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперплазия простаты, частый атеросклероз, пациенты со значительной дисфункцией печени и почек, язвенной болезнью (в анамнезе).

Следует соблюдать осторожность при употреблении большого количества продуктов или напитков с кофеином во время лечения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Если необходимо назначить препарат во время беременности и кормления грудью, предполагаемую пользу для матери следует сопоставить с потенциальным риском для плода или новорожденного. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Медленно (в течение 4-6 минут) взрослым в вену вводят 5-10 мл 2,4% раствора (0,12-0,24 г), который разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении ощущения учащенного сердцебиения, головокружения, тошноты скорость инфузии следует снизить или ввести препарат внутривенно, для этого разводят 10-20 мл 2,4% раствора (0,24-0,48 г) в 100 г -150 мл изотонического раствора натрия хлорида; скорость инфузии – 30-50 капель в минуту. Парентерально эуфилин вводят до 3 раз в сутки, но не более 14 дней.

Читайте также:  Воспаление плечевого сустава | Артракам

Наивысшая доза эуфилина для взрослых, вводимая в вену: однократно – 0,25 г, суточная – 0,5 г.

Из-за побочных эффектов препарат не рекомендуется применять детям до 14 лет.

Однако при необходимости эуфилин детям вводят внутривенно в разовой дозе 2-3 мг / кг, желательно каплями.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая доза – 3 мг / кг, суточная – 0,03-0,06 г в возрасте до 3 месяцев, 0,06-0,09 г в возрасте от 4 до 12 месяцев, 0,09-0,09 г в возрасте от 2 до 3 лет. , 0,12-0,24 мг от 4 до 7 лет, 0,25-0,5 г от 8 до 18 лет.

Побочное действие

Нарушения со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, изжога, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, боли в животе, диарея.

Центральная нервная система: беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, головокружение; редко – судороги, тошнота, рвота, бессонница, тремор.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия (в том числе тахикардия плода при назначении женщине в третьем триместре беременности), боли в сердце, учащение стенокардии, сердечные аритмии, падение артериального давления до коллапса – при быстрой инфузии.

Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Местные реакции: утолщение места укола – гиперемия, боль.

Прочие: ощущение «покраснения» на лице, повышение диуреза, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, кожная сыпь, зуд кожи.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (включая кровь), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, заложенность лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, возбуждение, беспокойство, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут возникнуть эпилептические припадки (особенно у детей без предшественников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, падение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, сорбция плазмы, гемодиализ (умеренная эффективность, неэффективный перитонеальный диализ), симптоматическое лечение (включая метоклопрамид и ондансетрон в случае рвоты). Поддерживайте проходимость дыхательных путей и проводите кислородную терапию в случае судорог. Для купирования приступов диазепам следует вводить внутривенно в дозе 0,1-0,3 мг / кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфилина, что может потребовать увеличения доз вводимых препаратов. В сочетании с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы, клиренс препарата снижается. Эфедрин и кофеин усиливают действие препарата. При одновременном применении с низкими дозами этанола, дисульфирама, фторхинолонов, рекомбинантного интерферона альфа, метотрексата, мексилетина, пропафенона, тиабендазола, тиклопидина, верапамила и во время вакцинации против гриппа эффективность аминофиллина может быть увеличена, что может потребовать снижения дозы. Он усиливает действие препаратов, стимулирующих бета-адренорецепторы.

Оральные контрацептивы, содержащие эстрогены, противодиарейные средства, кишечные сорбенты, ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы «свободных» кальциевых каналов, усиливают действие (связываются с ферментной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм) аминофиллина. Использование бета-адреноблокаторов нарушает бронхолитический эффект эуфилина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин усиливает действие диуретиков за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции, снижает эффективность препаратов лития. Эуфиллин с осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Повышает вероятность побочного действия препаратов, стимулирующих центральную нервную систему (повышает нейротоксичность), глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), общих анестетиков (увеличивает риск желудочковых аритмий). Совместим со спазмолитиками. Препарат несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. Следует учитывать pH смешанных растворов: фармацевтически несовместим с кислыми растворами.

Особые указания

Перед парентеральным введением раствор следует подогреть до температуры тела. С осторожностью назначают препарат пациентам со значительными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется снизить дозу препарата в связи с его медленным выведением из организма. Курильщикам рекомендуется увеличить дозу из-за ускоренного выведения препарата из организма.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, требующие высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг / мл.

По 5 мл или 10 мл в ампулах из нейтрального стекла со вставками.

По 5 или 10 ампул помещают в пакет из поливинилхлоридной фольги.

В картонной коробке 1 конверт с инструкцией по применению.

Хранение

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Оцените статью
Добавить комментарий